硫酸粘桿菌素又名硫酸粘菌素、克利斯汀(Colistin)、多粘菌素E(Polymyxin E)、抗敵素等,白色或近白色粉末,無臭、味苦有引濕性,易溶于水,微溶于甲醇、乙醇,游離堿微溶于水。在PH3-7.5范圍內(nèi)穩(wěn)定。硫酸粘桿菌素由多粘桿菌產(chǎn)生,對革蘭氏陰性菌有較強(qiáng)的抗菌作用,用于治療革蘭氏陰性菌引起的腸道疾病,用作飼料添加劑,且有明顯促生長作用。和磺胺嘧啶效果合用較好。
(1)藥效學(xué) 屬窄譜抗生素。主要對革蘭氏陰性菌有強(qiáng)大抗菌作用,敏感菌有綠膿桿菌、大腸桿菌、腸桿菌屬、克雷伯氏菌屬、沙門氏菌屬、志賀氏菌屬、巴斯德氏菌和弧菌等。而變形桿菌屬、布魯氏菌屬、沙雷氏菌屬和所有革蘭氏陽性菌均對本品耐藥。多黏菌素類為慢效殺菌劑,主要作用于細(xì)菌細(xì)胞膜,當(dāng)與敏感菌接觸時,其化學(xué)結(jié)構(gòu)中的游離氨基(帶陽電)與細(xì)菌細(xì)胞膜上磷酯的磷酸根(帶陰電)結(jié)合,使膜的通透性增加,導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)的重要物質(zhì)如氨基酸、嘌吟、嘧啶、K+等外漏。亦能影響核質(zhì)和核糖體的功能。細(xì)菌對本品不易產(chǎn)生耐藥性,且與其他抗生素?zé)o交叉耐藥現(xiàn)象,但多黏菌素)與B之間有完全的交叉耐藥性。(2)藥動學(xué) 本品內(nèi)服很少吸收,吸收后藥物在體內(nèi)分布較差,持續(xù)時間短暫。內(nèi)服8h后除膽汁外,其他組織中僅有微量,16h后所有組織均無殘留。注射后體內(nèi)分布廣,0.5-1h在主要組織中均達(dá)峰值,但不易向胸腔、關(guān)節(jié)腔和感染灶內(nèi)滲透,也難以造入腦脊液中。6h后除血、氣管、唾液腺、腎、尿外均不能檢出,24h后除氣管、腎、尿外也不能檢出。藥物的蛋白結(jié)合率較低。主要經(jīng)腎排泄,腎功能不全時易在體內(nèi)蓄積。